Az előadás letöltése folymat van. Kérjük, várjon

Az előadás letöltése folymat van. Kérjük, várjon

1 Orális antidiabetikus terápia Dr. Fövényi József.

Hasonló előadás


Az előadások a következő témára: "1 Orális antidiabetikus terápia Dr. Fövényi József."— Előadás másolata:

1 1 Orális antidiabetikus terápia Dr. Fövényi József

2 2 Cukorbetegek kezelésének alapelve  1. diéta  2. fizikai aktivitás  3. antidiabetikus kezelés - oralis antidiabetikumok (2-es típusnál) - inzulin

3 3 Kockázati szintek Tehát a vércukrot étkezések előtt 4-6, étkezések után 6-9 mmol/l között szükséges tartani

4 4 2-es típusú diabetesesek kezelési stratégiája Étrend és életmód változtatás sikeressikertelen túlsúlyos beteg normális testsúlyú beteg metformin (+ akarboz) + sulfanilurea/glinid + rosiglitazon sulfanilurea/glinid + metformin (+ akarboz) + rosiglitazon sikeres sikertelen + inzulin (bedtime kombinációban: rosiglitazon leáll) sikeres sikertelen Inzulin monoterápia (esetenként metforminnal, vagy akarbozzal kombinálva)

5 5 Az oralis antidiabetikus kezelés lehetőségei  Biguanid-készítmények  Szulfanilurea-készítmények  Glinidek  Alfa-glukozidáz-gátló szerek  Glitazonok

6 6 Biguanid vegyületek  Nem hipoglikemizáló antihiperglikémiás szerek  Hatásmechanizmus: - glukoneogenezis gátlása - inzulinhatás növelése a receptorokon - glukóz felszívódás lassítása buformintbl. 50mg metformin tbl. 500mg, 850mg  Korszerűnek ma a metformint tartjuk, de alkalmazásának 20%-ban korlátot szab a mellékhatásként fellépő diarrhoe  Egyéb mellékhatás: tejsavacidózis (veszélye minimális) Emiatt nem alkalmazható vese-, máj- és szívelégtelenségnél

7 7 Biguanidok

8 8 A mertformin hat az inzulinrezisztenciára az inzulinszenzitivitás javítása által  gátolja a máj glukóz termelését  fokozza az izmok glukóz felhasználását  nem stimulálja az inzulinszekréciót - nem okoz hiperinzulinémiát - nem okoz hipoglikémiát Lassítja a cukor felszívódását a belekben

9 9 Szulfanilurea vegyületek Hatásmechanizmus :  inzulinelválasztás serkentése  glukoneogenezis gátlása  inzulinkötés elősegítése

10 10 Szulfanilureák

11 11 A szulfanilurea terápia lehetőségei  Glibenclamid (Gilemal, Glucobene) - a leggyakrabban alkalmazott, legerősebb szer  Gliclazid (Diaprel) - többirányú előnyös tulajdonság, második leggyakrabban alkalmazott szer  Glipizid (Minidiab) - rövid felezési idő  Gliquidon (Glurenorm) - nem a vesén át ürül, ezért veseelégtelenségben is alkalmazható  Glimepirid (Amaryl) - napjában egyszer adható, előnyös kardiovaszkularis hatás Mellékhatás : hipoglikémia

12 12 A szulfanilureák hipoglikémia kockázata Adaptálva: European Policy Group. Diabet Med, 16: Glibenclamid Glipizid, gliquidon Gliclazid, glimepirid magas alacsony

13 13  Szulfonilureák – insulin-secretagog szerek, ezért nem kívánatos mellékhatásként hipoglikémiát okozhatnak.  Idősebb korban (>65 év), beszűkült vesefunkció esetén a hosszú hatástartamú szulfonilureák (pl. glibenclamid: Gilemal, Glucobene) kerülendők.  A gliclazidnak (Diaprel, Diaprel MR) előnyös haemorheológiai tulajdonságait igazolták.  Glibenclamid választása esetén a micronizált formát (Gilemal micro, Glucobene) kell előnyben részesíteni. Arrhythmia hajlam esetén előnyös  A glimepirid (Amaryl) előnyös lehet társuló coronaria-betegség esetén.  A glipizid (Minidiab) rövidebb hatástartamú, mint a glibenclamid.  A gliquidon (Glurenorm) vese-elégtelenség esetén is adható. Szulfanilureák: összefoglalás

14 14 Meglitinid-vegyületek – insulin-secretagog szerek, az inzulin-elválasztás első, gyors fázisát stimulálják, így hatásuk közel élettaninak minősül. Hipoglikémia előfordulhat, de alacsonyabb gyakorisággal, mint szulfonilurea-kezelés esetén. Prandiális glukózregulátor tulajdonságuk miatt a fő étkezések előtt alkalmazandók. Idősek és mérsékelt fokú vese- elégtelenségben szenvedők kezelésére is megbízhatóan használhatók. Hazánkban elérhető képviselőjük: repaglinid, nateglinid. Glinidek

15 15 Glinidek  Repaglinid: NovoNorm: étkezési (prandiális) glukóz regulátor: étkezés előtt adva 2-3 órán át fokozza az inzulin elválasztást.  Nateglinid: Starlix: főként az inzulin elválasztás első fázisára hat, e hatás 2-3 órán át áll fenn. Kisebb a hipoglikémia veszély, szabadabb az életvitel.

16 16 Alfa-glukozidáz-gátló szerek  Nem hipoglikemizáló antihiperglikémiás szer: akarbóz  Hatásmechanizmus: Szénhidrát enzimatikus lebontásának gátlása a vékonybélben Glucobay tbl. 50mg, 100mg. Maximális dózis: 3x100 mg Mellékhatás: gastrointestinalis panaszok: meteorismus, flatulencia. Emiatt az étkezések első falatjával 2x25-3x50 mg adagban kezdve „lopjuk be”.

17 17 Rosiglitazon (Avandia) hatásmechanizmus A rosiglitazon egy peroxisoma proliferátor-aktiválta receptor (PPAR- γ) agonista. (A PPAR-γ receptor egyike azon hormon receptoroknak, melyek szabályozzák a szénhidrát- és zsíranyagcserébe bevont proteinek szintjét). A rosiglitazon magas affinitással kötődik a PPAR-γ receptorhoz, mely szor nagyobb koncentrációban expresszálódik a zsírszövetben, mint akár az izomban vagy a májban. A rosiglitazon elsősorban a zsírszövetben, másodsorban az izomban javítja az inzulin érzékenységet és bizonyos mértékben gátolja a májban a glukoneogenezist.

18 18 Rosiglitazon (Avandia) hatásmechanizmus A PPAR-γ aktiválása befolyásolja a különféle anyagcsere folyamatokba – mint az adipogenezis, az inzulin szignalizáció és a glukóz transzport – bevont gének expresszióját, azáltal számos szövetben csökkentik az inzulin rezisztenciát. A rosiglitazon befolyásolja a zsírsejtek differenciálódását a szubkután, zsírszövetben. Szignifikánsan képes növelni a szubkután zsírt és csökkenteni a máj zsírtartalmát, de érintetlenül hagyja az intra-abdominális zsírt.

19 19 A glitazonok alkalmazása  Elsősorban metforminnal, másodsorban szulfanilureával, ill. metforminnal és szulfanilureával kombináltan, azok nem kielégítő hatása esetén.  A jövőben valószínűleg inzulinnal együtt is adható.

20 20 Orális antidiabetikus terápia A 2-es típusú diabetesben indikált: ha az étrendi és életmódbeli tanácsok (diéta, fokozott fizikai aktivitás) következetes megvalósítása önmagában nem vezet eredményre. A választásnál különös jelentőséggel esik latba, hogy az adott beteg diabetesének hátterében inzulinrezisztencia, vagy inkább inzulinszekréciós zavar áll-e. (alkat, testtömeg-index).

21 21 Orális terápia: első kezelés megválasztása  Inzulinrezisztencia (testsúlyfelesleggel rendelkezők) esetén: a kezelés biguanid-készítménnyel, vagy alfa-glukozidáz-gátlóval indítandó.  Inzulinszekréciós zavar (normális testsúllyal rendelkezők, vagy sovány alkatúak) esetén insulin-secretagog szer (szulfonilurea vagy glinid) választandó.  A glitazon (rosiglitazon) - jelenleg előírás szerint első kezelési lépcsőként önmagában nem alkalmazható.  Monoterápia esetén a választott gyógyszer dózisa a megengedett maximális értékig növelendő, ha kellő hatás nem mutatkozik.

22 22  Kombinált kezelésre kell áttérni, ha a monoterápia hatástalan: Kettős/hármas kombináció.  A kombinált kezelés elméleti alapját az képezi, hogy egy adott betegben az inzulinrezisztencia és az inzulin- szekréciós zavar (különböző arányú) együttes jelenlétével számolhatunk.  Fontos körülmény, hogy azonos hatású szerek kombinálása (pl. szulfonilureák + glinid-vegyületek, vagy különböző szulfonilureák együttes adása) céltalan és ezért kerülendő. Orális terápia:a gyakorlat

23 23 Orális terápia: kombinációk Előnyben részesített kombinációk:  Insulin-secretagog szer (szulfonilurea, vagy glinid) + metformin  Insulin-secretagog szer (szulfonilurea, vagy glinid) + acarbose  Insulin-secretagog szer (szulfonilurea, vagy glinid) + glitazon  Metformin + acarbose  Metformin + glitazon


Letölteni ppt "1 Orális antidiabetikus terápia Dr. Fövényi József."

Hasonló előadás


Google Hirdetések