III. 1. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek

Az előadások a következő témára: "III. 1. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek"— Előadás másolata:

1 III. 1. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek
III. ORVOSTUDOMÁNY III. 1. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek Morfium A nyers ópiumból kinyert morfiumot már az 1800-as évek elejétől használták a fájdalom érzetének csökkentésére. A morfium elõállítását a magyar Kabay János találmánya forradalmasította az 1920-as években, mert eljárása szerint nemcsak a zöld mákgubóból, hanem a csépelt mákszalmából is jó hatásfokkal lehetett kivonni a hatóanyagot ban a vegyészek tanulmányozni kezdték a morfium kémiai szerkezetét abból a célból, hogy olyan fájdalomcsillapító gyógyszert hozzanak létre, aminek a használata nem alakít ki függőséget, és nem gátolja a légzést. Megismerték a természetes eredetű morfium szervezetre gyakorolt hatását. Később lehetővé vált mesterséges úton való előállítása, és biztonságosabb származékainak szintézise (pl. a nalorfin és az 1961-ben kifejlesztett naloxon). Kabay János síremléke Budapesten Aszpirin A szalicilsavat kellemetlen mellékhatásai (hányinger, gyomorhurut) ellenére már 1890-ben is használták reumás gyulladások kezelésére. Az acetil-szalicilsavat, vagy más néven aszpirint 1897-ben szintetizálta a német Bayer cég vegyésze, Felix Hoffmann. A gyógyszertani vizsgálatokat Heinrich Dreser végezte el, majd 1899-ben megkezdődött a szer gyártása ban, a világon az elsők között, már tablettázva is forgalmazták. Hamar népszerű lett, mert a szalicilsavhoz képest csak csekély mellékhatásokat váltott ki. Az aszpirin nemcsak az első iparilag gyártott orvosság volt, hanem a mai napig is a legnagyobb mennyiségben előállított gyógyszerek közé tartozik. Az 1980-as évek közepéig elsősorban fejfájás ellen alkalmazták, ekkor azonban fény derült egy hasznos mellékhatására, miszerint rendszeres szedésével csökkenthető a szívroham kockázata. Acetil-szalicilsav Kortizon Az 1940-es években a mellékvesekéreg tanulmányozása néhány természetes eredetű szteroid hormon gyulladáscsökkentő hatását bizonyította. Az 1936-ban természetes forrásból, mellékveséből kivont, majd tisztított kortizont az amerikai Lewis Hastings Sarett 1948-ban állította elő mesterséges úton. A következő évben elkezdték a kortizont forgalmazni, mert meglepő módon képes volt a reumás ízületi gyulladás tüneteit csökkenteni. Később számos klinikai teszt megerősítette, hogy a kortizon nem gyógyítja a gyulladást. Bár alkalmazása komoly mellékhatásokkal járt, mégis használták allergiás és asztmás megbetegedések tüneti kezelésére. A kortizont felváltotta a prednizol, a prednizolon és a dexametazon, melyek kifejlesztése a szteroidszintézis későbbi eredményei révén valósulhatott meg. Ezek a hatóanyagok sokkal hatékonyabb gyulladáscsökkentők, és alkalmazásuk jóval enyhébb mellékhatásokkal jár. Lewis Hastings Sarett Izületi gyulladás okozta deformitás

2 III. 2. Pszichoterápiás hatóanyagok
III. ORVOSTUDOMÁNY III. 2. Pszichoterápiás hatóanyagok Klórpromazin A klórpromazint (Thorazine, Hibernal), amit eredetileg allergiás reakciók elleni szerként állítottak elő, 1954-ben használták először skizofrénia kezelésére. A szer forradalmasította az elmebetegség kezelését, és a központi idegrendszerre ható gyógyszerek első generációjának viszonyítási pontja lett. Ez az új kemoterápiás módszer drámai gyorsasággal igazolta alkalmazhatóságát. Az idegrendszeri betegségek gyógyszeres karbantartása, kezelése gyorsan kiszorította a korábban alkalmazott terápiás kezeléseket, mint pl. az elektrosokk, inzulinsokk, prefrontális lobotómia (a homloklebeny egyes összeköttetéseinek megszakítása műtéti úton) és 1970 között a klórpromazin alkalmazásával csökkent az intézeti kezelésre szorulók száma. A klórpromazin hatásmecha-nizmusára a későbbi vizsgálatok során derült fény. Ezen kutatások eredményei alapján számos, elmebetegség elleni gyógyszert fejlesztettek ki. Filmkockák a Száll a kakukk fészkére című filmből (1975). Az alkotás rávilágított az elmebetegség megrázó voltára. A film főszereplője Jack Nicholson volt. Triciklusos antidepresszánsok 1958-ban a klinikai tesztek azt az eredményt mutatták, hogy az eredendően elmebajok kezelésére előállított imipraminnek kiváló antidepresszáns tulajdonságai vannak. Gyógyászati szerepe abban áll, hogy befolyásolja az agyi neurotranszmitterek (ingerületátvivő anyagok) aktivitását. Számos hasonló hatóanyagot fejlesztettek ki, így az egész gyógyszercsoport összefoglalóan kapta a triciklusos antidepresszánsok nevet. Ma is ezek a gyógyszerek képezik a depresszió gyógyszeres kezelésének alapját. Szülés után is felléphet depresszió Több napfény, kevesebb depresszió Benzodiazepinek A szorongásoldó gyógyszerek egy új csoportját jelentették a benzodiazepineket tartalmazó szerek. Első képviselőjük a klórdiazepoxid volt, melyet 1959-ben való megjelenése után széles körben kezdtek alkalmazni. A benzodiazepinek csoportja fokozatosan felváltotta az addig nagy népszerűségnek örvendő barbiturátokat és az 1950-ben kifejlesztett meprobamatot. A benzodiazepinek csoportja napjainkban is a legelterjedtebb központi idegrendszerre ható gyógyszercsalád. Tagjai hatékony, könnyen tolerálható és elődeiknél biztonságosabb szerek. Kiváló altatók, nyugtatók, szorongásoldók és izomlazítók, de sikerrel alkalmazzák őket az epilepszia kezelésében is. A neurotranszmitterek ingerületátvivő anyagok

3 III. ORVOSTUDOMÁNY III. 3. Hormonok és hormonszabályozó anyagok
Inzulin Az inzulin egy fehérje természetű hormon, amit hasnyálmirigyünk speciális sejtcsoportjai termelnek. Fő feladata a vércukor (glükóz) megfelelő szinten tartása. Hiányában cukorbetegség (diabétesz) alakul ki, melynek az I-es típusú változata még a XX. század elején is halálos kimenetelű volt ben két fiatal kanadai orvos, Frederick Banting és Charles H. Best állított elő olyan, szarvasmarhából nyert hasnyálmirigy-kivonatot, ami alkalmas volt arra, hogy emberek szervezetébe befecskendezzék. Elsőként egy haldokló 14 éves fiút kezeltek inzulinnal, aki néhány hét múlva már elhagyhatta a kórházat ben az Eli Lilly gyógyszergyártó cégnél megindult az inzulin nagyüzemi termelése. Az első humán forrásból származó inzulin előállítására 1982-ben rekombináns DNS technológiát használtak. Frederick Banting és Charles H. Best egy korabeli festményen Tesztoszteron A tesztoszteron a férfi nemi szervek és a másodlagos nemi jellegek kialakításáért felelős hormon. Kémiai szerkezetét tekintve a szteránvázas anyagok közé sorolható, ugyanúgy, mint a koleszterin ben sikerült először a kutatóknak koleszterinből tesztoszteront készíteni, hormonhiányos megbetegedések kezelése céljából. Ma a tesztoszteron előállítását könnyen hozzáférhető természetes anyagok kémiai és mikrobiológiai módosításával végzik. Progeszteron, ösztrogén és a fogamzásgátló tabletták Az 1930-as években természetes forrásokból (pl. vemhes kanca vizeletéből és a mexikói édesgyökérből) két női hormont különítettek el, a progeszteront (sárgatesthormon) és az ösztrogént (tüszőhormon). Felfedezték, hogy a progeszteron felel a terhesség fenntartásáért, az ösztrogén pedig a menstruációs ciklust szabályozza. Az 1950-es években a kémikusoknak sikerült ezeket a hormonokat mesterséges úton is előállítani, és elkezdték tanulmányozni a fogamzásra és a terhességre gyakorolt hatásukat. A hormonok kitűnő fogamzásgátló tulajdonságai vezettek az első antibébi tabletták kifejlesztéséhez. Az USA-ban 1960-ban forgalomba hozott Enovid volt az első szájon át szedhető fogamzásgátló szer. A progeszteron és az ösztrogén olyan arányú keverékét tartalmazta, ami biztosította a maximális hatékonyságot. III. 4. A gyomor és bélrendszeri betegségek kezelése A gyomorfekély kezelésének fejlődése 1972-ben a Smith, Kline & French cég laboratóriumaiban James Black és munkatársai közreműködésével születtek meg azok az első eredmények, melyek re a Tagamet (cimetidin) nevű szer kifejlesztéséhez vezettek. Elsőként Nagy-Britanniában dobták piacra, 1976-ban. A gyógyszer forradalmasította a gyomorfekély kezelését, és hamarosan a világ leggyakrabban fölírt orvossága lett. Hatékonyan akadályozza meg a gyomorsav kiválasztását, mellékhatásai csekélyek. A gyógyszer széleskörű alkalmazásával jelentősen csökkent a gyomorfekélyes páciensek között a sürgősségi ellátásra szorulók száma. Gyomorfekély