A központi idegrendszer gyógyszertana

Általános érzéstelenítők Fájdalomcsillapítók Nyugtatók és altatók Antiepileptikumok Pszichofarmakonok

Általános érzéstelenítők Az általános érzéstelenítés olyan, gyógyszerekkel előidézhető állapot, amelyre: analgesia, amnesia, öntudatlanság, reflexhiány, és vázizom relaxatió jellemző Felosztás: Inhalációs narkotikumok Intravénás narkotikumok

Általános érzéstelenítők A központi idegrendszerben fejtik ki hatásukat Lipidoldékony vegyületek, hatáserősségük korrelál lipid-oldékonyságukkal Támadáspontjuk: a felszálló aktivációs pályák, formatio reticularis, agytörzs

Inhalációs narkotikumok Lehetnek narkotikus hatású illékony folyadékok (halothan, enfluran, isofluran) vagy gáznarkotikumok (Nitrogénoxydiul) Folyadékok: Műtéti körülmények között, vaporizátoron keresztül, kombinálva is adhatók Nitrogénoxydul: Különböző arányban keverik Oxigénnel, legalkalmasabb a narkózisra az 1:3 arányú keverék. Önmagban nem elég erős narkózis kiváltására Gyors indukció, hemoglobinhoz nem kötődik, színtelen, szagtalan, légzőfelületet nem irritálja 50%-ban alnalgetikus hatású, 20%-ban 15mg morphin hatásának felel meg( bár gyorsan lecseng)

Nitralgin Hatóanyag: 50% nitrogénoxydul-50%Oxygen keveréke Hatás: gyors analgetikus hatás Kiszerelés: 10 literes fehér palack demand szeleppel Indikáció: bármilyen eredetű és erősségű fájdalom Kontraindikáció: PTX, agynyomás fokozódás, ileus 15percen túl Olajveszély,-7 fok !!!

Intarvénás narkotikumok Rövid műtéteknél, diagnosztikus eljárásoknál, narkózis indukciójára használják őket Barbiturát származékok (thiopental, thyamilal): Stabil keringést biztosít, légzést dózisfüggően deprimálják Gyors elalvást, jó ébredést Kontraindikált adása Porphiriás betegeknek, asthma bronchialeban , túlérzkenység esetén, köhögést, laryngospazmust okozhatnak Etomidat származákok ( Hipnomidat) Nincs kardiodepresszív hatása, ultarövid hatásuk van Kontraindikáció gyakorlatilag nincs, bár csökkenti a kortizol szintézisét Gyakran okoz excitációt Propofol (Dipriván) Kontraindikációja nincs Hátránya, hogy hypotoniát okoz, ezért keringésileg labilis betegeknek nem ajánlott adása Vasodiatatív (akár 30% RR csökk.), légzést deprimálja Ezeknek a szereknek csak narkotikus hatásuk van, analgetikus hatásuk nincs

Intarvénás narkotikumok Analgetikus hatással is bíró narcotikum: Ketamin ( Calypsol) Teljes fájdalommentességet biztosít Disszociatív anaesthesiát okoz: A betegnek nyitva vannak a szemei, sokszor beszél is viszont ébredés után amneziás. Tachycardiát, tenzió emelkedést (akár 25%) okoz, szem belnyomását emeli, valamint az ICP-t is. Kontraindikáció: magas vérnyomás, szemsérülés esetén. Koponya traumásoknál sem ajánlott Kiszerelés: 1 amp 10 ml /5oomg ketamin Adagolás: I.v. Kezdő adag 2mg/tskg,ha mdazolammal kombináljuk elég 1 mg/ttkg. Ismétlő adag 0,5-1 mg/ttkg I.m. Felnőtteknek 10mg/ttkg Gyerekeknek 2-5mg/ttkg Mellékhatás: narcózis alatti izgalmi tünetek (hallucinációk,izgatottság) amelyek diazepam vagy midazolam egyidejű adásával kivédhetőek

Fájdalomcsillapítók A fájdalom klasszikus gyógyszerelése: Opioidok NSAID-ok Adjuváns szerek ( antdepresszáns szerek, görcsgátlók, szteroidok)

Kábító fájdalomcsillapítók A fájdalom ingerküszöbét emelve hatnak a kábító fájdalomcsillapítók A fizikai és szellemi teljesítőképességet nem befolyásolják NSAID – ra nem reagáló fájdalom csillapítására használjuk a kábító fájdalomcsillapítókat, amelyek a mák tejnedvéből származó ópiátok származékai. Ismertek természetben előforduló,emberben előfordulo endogén, félszintetikus, és szintetikus morfinszármazékok 3 fő receptor-családon hatnak Legfőbb és legrégebbi képviselője a morfin, amely ma is reneszánszát éli.

Morfin Erős fájdalomcsillapító (különösen tartós, krónikus fájdalmakban) Euforizáló hatása is van, csökkentik a szorongást, a félelmet, altató hatása van Légzésdeprimáló ( csökken a légzőközpont CO2 érz.) Köhögéscsillapító Hipotonizál (vazodilatációt, és bradicardiát okozva) Hányingert, hányást okoz a hányásközpontot izgatva Pupillákat szűkíti( tűhegy pupilla) Tolerancia kialakulásakor hiánya megvonási tüneteket okoz. Obstipatiót okoz, nő az intrabiliaris nyomás Kiszerelés: 10mg/1ml, 1%

Félszintetikus és szintetikus morfin származékok Dolargan 100mg/2ml/amp( pethidin) Helyszíni ellátásban korábban leggyakrabban használt fájdalomcsillapító 7-10-szer gyengébb analgetikus hatású a morfinnál Biliaris hatása gyengébb, nem okoz obstipatiót Fentanyl Anaesztheziában használatos fájdalomcsillapító Mintegy 100-szor erősebb a morfinnál Fájdalomcsillapításra 2ml(0,1mg)-nél nagyobb mennyiséget nem szabad használni erős légzésdeprimáló hatása miatt Hatástartama 20perc Nalbuphin(Nubain) Hatáserőssége a morfinéhoz hasonló Légzésdeprimáló hatása nincs Jó fájdalomcsillapító Morfin túladagolás esetén naloxont kell adni. Készítménye Narcanti inj. 0,4mg/1ml

Tramadol/ Contramal 4-szer gyengébb fájdalomcsillapító mint a morfin Hatóanyag: tramadolium-chloratum Kiszerelés:100mg/2ml, 50mg/1ml, 1000mg/10ml-50mg=20 csepp,tabl. Légzésdeprimáló hatása nincs A cseppet mentőápoló is használhatja fájdalomcsillapításra 50mg hatóanyagot kell adagolni, ami 20 csepp(kockacukorra cseppentve, vaqy kevés folyadékban oldva), 40 perc múlva ismételhető Nem adható: Ha a tenzió <100 Hgmm. A pulzus> 120/min. Akut alkohol-, altatószer és egyéb mérgezés Eszméletlenség 14 év alatti gyermekeknek Terhes és szoptatós anyáknak Pszichiátriai kezelteknek, Parkinson-syndromaban Mellékhatások: szájszárazság, szédülés, hányinger, hányás

Nyugtató és altatószerek Szedatívumok, anxiolitikumok és hipnotikumok Anxiolitikumok (szorongáscsökkentők) Szorongást csökkentik anélkül, hogy a szellemi és fizikai teljesítőképességet csökkentenék Leghasználatosabb szerek: Xanax, Frontin, Rivotril, Gerodorm, Stilnox Altatók Megkönnyítik az elalvást, mélyítik ill. megnyújtják az alvást

Benzodiazepinek Feszültségoldók Görcsoldók Szedatohipnotikus hatásuk van Amnesiát okoznak A KIR-ben a benzodiazepin receptohoz kötődve fejtik ki hatásukat, (GABA rendszer) Gyorsabban bomló vegyülete pl. a Dormicum, lassabban bomló készítmény pl. a Seduxen Tartós szedés esetén függőség alakulhat ki Jó altatók, növelik az alvási időt és az elalvás idejét Mellékhatásaik: bágyadtság, álmosság, figyelemzavar

Indikációk: Szorongásos betegségek, akut szorongásos reakciók, pánik szindróma Alvászavarok Status epilepticus Izomspazmussal járó kórképek Anaestheziológia, perioperativ szedáció

Készítmények: Dormicum (midazolam) 1ml/5mg amp. ,3ml/15mg amp. inj, tabletta Rövid hatású Kompetitív antagonistája az Anexate Seduxen (diazepam) Hosszú hatású Status epilepticus Erős légzésdeprimáló hatása van 10mg/2ml/amp Diazepam rectalis kup Gyermekeknél alkalmazzuk görcsrohamok esetén Gyorsan felszívódik Hatása megegyezik az iv. adagolási móddal Kiszerelés: 5mg, 10mg Epilepszia, lázgörcs

Antiepileptikumok KIR eredetű görcsöket oldja, kialakulásukat megelőzik Lehetséges hatásmechanizmus: GABA serkentés, glutamaterg gátlás Na-csatorna blokkolás Fontos, hogy ezen vegyületeknek kevés mellékhatása legyen, mivel tartós szedés szükséges A betegek egy része gyógyszer-kombinációs kezelésre szorul barbituratok, benzodiazepinek, valproat, Phenytoin, carbamazepin Forgalomba lévő készítmények: Tegretol, Convulex, Timonil, Depakin Chrono,Rivotril Status epilepticusban i.v Seduxen adandó elsősorban

Pszichofarmakonok Antipszihotikus szerek(Trankvillánsok, neuroleptikumok) Hatás:Hallucinációk, támadó késztetések megszűnnek, a beteg számára környezete közömbös lesz (pszichotikus állapotok, schizophrenia) Közös bennük, hogy a DA rendszer gátlásán keresztül hatnak (újabbak kevert serotonin/DA gátlók) Készítmény Hibernál, Pipolphen KIR-ben gátló hatást fejtenek ki,ill. szedatív, extrapiramidális,hypotenziv hatás Pipolphen Esetkocsin is alkamazható szer, antihisztamin hatása is van. Tartós adagolásuk esetén tremor alakul ki. Haloperidol erős antipszichotikum, csepp, tbl és inj formája ismeretes. (Inj. 1ml/5mg/amp) 5-10mg iv. max. 60mg Idős betegeknél gyakran alkalmazzák csepp formáját pszihomotoros nyugtalanság, időskori demencia esetén Delirium Tremens, elvonási tünetek Legújabb, extrapiramidális tüneteket nem okozó készítmény a Leponex.

Antidepresszánsok A depresszió patogenezise: NA és Szerotonin szint csökken A kp. Idegrendszer egyes részein Hatás: Energetizáló, élénkítő hatást fejtenek ki, emelik a NA, Dopamin, Szerotonin szintet a KIR-en keresztül Indikációk:Depresszió, pánik betegség, kényszerbetegség, enuresis, krónikus fájdalom, anorexia nervosa Triciklikus antidepresszánsok: Erős hatású szerek Paraszimpatikus bénító hatással is rendelkeznek Tahikardiára, hipotoniára hajlamosít Szájszárazságot is okozhat Készítmények: Melipramin, Teperin Ma már ritkán alkalmazzák ezeket a szereket Mao inhibitorok( Monoaminooxidáz gátlók) Ma már nem alklalmazzák őket gyógyszerkölcsönhatásaik miatt. Forgalomban lévő e csoprtba tartozó készítmény az Aurorix Szelektív szerotonin felvétel gátlók: mellékhatásoktól mentes készítmények, ma gyakran használják: Seropram, Atarax, Prozac, Fevarin, Zoloft