Gyógyszerek Készítette: Gera Dorottya Lasányi Dániel Szalóki László Jánosi Botond Bakos Gábor Gulyás György (vörös betűs kiegészítések: Szalay Luca)

Gyógyszerek A gyógyszer olyan készítmény (általában mesterségesen előállított kémiai, vagy növényi eredetű hatóanyagok keveréke), amit a betegségek gyógyítására, megelőzésére, vagy diagnosztikai célokra használnak. A gyógyszereket elsősorban orvosi rendelvényre (receptre), az orvos utasításainak betartásával kell alkalmazni. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek recept nélkül is kaphatók, ezek kisebb kiszerelésű, enyhébb hatású szerek, azonban hosszabb ideig tartó, vagy rendszeres szedésük nem javasolt

Gyógyszernek tekintünk minden olyan anyagot, amelyet • az élő szervezet befolyásolására gyógyászati céllal alkalmazunk • a betegség megállapítása céljából az élő szervezetbe juttatunk • a betegség megelőzése céljából használunk

Gyógyszerfejlesztés Egy új termék piaci bevezetése átlagosan közel 900 millió USA dollárba kerül, és több mint 10 évet vesz igénybe. A gyógyszercégeknek gyakran 10-30 ezer különböző anyagot kell kikísérletezniük és letesztelniük ahhoz, hogy közülük egyből piaci termék váljék. Egy gyógyszeripari cég körülbelül 2 – 10 évet tölt azzal, hogy kiválassza a megfelelő molekulát. Csak hogy érzékeltessük milyen nagy számokról van szó, több millió molekula variációból 100 – 200 molekula kerül be a kutatási projektbe, ebből csupán 12 – 15 molekulát emelnek ki fejlesztésre és csak 1 vagy 2 kerül törzskönyvezésre. Ezért a gyógyszergyártók 20 év szabadalmi védelmet kapnak minden hatásos és jó vegyületükre. Ebből kb. 10-12 évig tart a fejlesztés, aztán a 20 év leteltéig csak ők gyárthatják és árusíthatják a gyógyszert. Ha ezt nem tehetnék, akkor a gyógyszerfejlesztés nem lenne gazdaságos tevékenység és senki nem foglalkozna vele.

Gyógyszerfejlesztés Alapkutatás Az alapkutatásban dolgozó biokémikusok és molekuláris vagy sejtbiológusok – a humán megbetegedések kórélettanának ismeretében – azonosítják a kutatási és gyógyszeres célpontokat: Olyan vegyületet keresnek, mely hatással van a célpontra. A vegyületeket kémiai szintézissel (vegyészek), vagy biológiai szintézissel állítják elő. Alkalmanként számítógépes szimulációval előre megtervezik a molekulát. Izolálják a vegyületet. Állatkísérleteket végeznek a vegyület toxicitására és karcinogenitására vonatkozó biztonságossági adatok megállapítása céljából. Hatósági jóváhagyást szereznek a humán vizsgálatokra.

Gyógyszerfejlesztés Klinikai kutatás: Egy új gyógyszer klinikai vizsgálatában részt vevő betegek száma a 80-as évekre jellemző 1300-ról mára 4000 főre emelkedett egy tipikus esetet figyelembe véve. I. fázis: Biztonságosság 20-100 egészséges önkéntes kb. 1 hónapon át szedi a gyógyszert. II. fázis: Hatásosság Több száz önkéntes beteg (a vizsgált betegségben szenvedő egyén) bevonásával zajlik. III. fázis: Kiterjedt vizsgálatok Több száz vagy több ezer – kezelt és kontrollcsoportba sorolt – önkéntes beteg bevonásával zajlik. IV. fázis: Folyamatos megfigyelés Nagy számú beteg bevonásával zajlik, rendszerint a gyógyszer törzskönyvezése után a jóváhagyott indikációban.

Gyógyszerek

Gyógyszerek feloszlása Eredetük szerint ásványi (vazelin, paraffin, NaCl) állati (csukamájolaj, méhviasz) növényi (kamilla, csipkebogyó, stb.) szintetikus (kémiai, mikrobiológiai) félszintetikus (természetes alapanyagból) Hatáserősség alapján "nem erős hatású szerek" "erős hatású szerek "altatószerek” "mérgek" "kábítószerek” Hatásuk alapján a különféle hatóanyag csoportok szerint Felhasználási terület embergyógyászati Állatgyógyászati Gyógyszerforma: a hatóanyagból megfelelő technológiai eljárással közvetlen felhasználásra alkalmas készítmény

Gyógyszerek csoportosítása Halmazállapotuk szerint Szilárd állományú (por, tabletta, teakeverékek) Folyékony állományú (oldat, cseppek, forrázat-főzet, öblítőszerek, emulzió) Lágy állományú (kenőcs, paszta, kúp. tapasz, felkent tapasz) Gáz (gyógyszeres aerosolok, spray-k)

Gyógyszerek csoportosítása hatásuk szerint központi idegrendszerre (érzéstelenítő, altató-, nyugtató- és izgatószerek, relaxánsok) vegetatív idegrendszerre, izmokra (helyi érzéstelenítők, görcsoldók) vérkeringésre, légzésre (vérnyomás, értágítók, érszűkítők, köhögéscsillapítók) emésztésre (epehajtó, emésztést elősegítő) anyagcserére (vitaminok, hormonok (fogamzásgátló), cukorbetegség) bőrgyógyászati szerek kórokozókra (fertőtlenítő szerek, antibiotikumok, féreghajtók, antimikotikumok) daganatos betegségekre (citosztatikumok)

A gyógyszer további sorsa a szervezetben Liberáció (felszabadulás a gyógyszerformából) Abszorpció (felszívódás) Disztribúció (megoszlás a szövetnedvekben) Metabolizáció (átalakulás, lebomlás van-e) Elimináció (kiürülés) Response (biológiai válasz)

A gyógyszerformák alkalmazási helye és módja Alkalmazási mód Gyógyszerforma Szájüreg Orális ( szájban v. nyelv alatti) Tabletta Szájon át gyomorbél traktus Perorális alkalmazás Oldatok drazsék pirulák Vagina Vaginális Hüvelygolyó Hüvelykúp Vivőér Intravéna Injekció v. infúzió Izom Intramuszkuláris Injekció Végbél Rektális Végbélkúp Hörgők Inhaláció Inhalátor aeroszol

Láz és fájdalomcsillapítók, pl. Aszpirin (acetil-szalicilsav) hatás: láz- és fájdalomcsillapító reumaellenes szer (bélben oldódó) baktériumölő (tartósítás) késlelteti a véralvadást infarktus ellen szalicilsavból: bőrgyógyászat (fertőtlenítés, hámlasztás)

Aszpirin Kémiai adatok Képlet :C9H8O4 Moláris tömeg180,160 g/mol 2-acetyloxybenzoic acid 2-(acetyloxy)benzoic acid acetylsalicylate acetylsalicylic acid O-acetylsalicylic acid Fizikai adatok Sűrűség1,40 g/cm³ Olvadáspont138–140 °C Forráspont140 °C (bomlik) Oldhatóság vízben1 mg/ml (20 °) Felezési idő300–650 mg dózis: 3,1–3,2 óra 1 g dózis: 5 óra 2 g dózis: 9 óra Kiválasztás:vese

Antibiotikumok Különböző mikroorganizmusok vagy más élő rendszerek anyagcseréjének közti- vagy végtermékei, melyek már kis koncentrációban képesek baktériumok és más mikroorganizmusok növekedését gátolni, vagy azokat megölni. 1928 Flemming: penicillin 1941: humán használat Elnevezésük: 1. kémiai nómenklatúra szabályai szerint 2. generikus név, ált. rövidebb, tudományos irodalomban alkalmazott 3. márkanév, a gyártó által adott (védett) Egy lehetséges csoportosításuk: • Penicillin és származékai (béta-laktám gyűrű) – penicillinek – béta-laktámok – cefalosporinok • Aminoglükozidok (neomicin, sztreptomicin, ...) • Tetraciklinek (doxiciklin, oxytetraciklin, ...) • Makrolidok (eritromicin, spiromicin, ...) • Glükopeptidek (vancomicin, ramoplanin) • Szulfonamidok • Egyebek – klóramfenikol (sokféle mikroorganizmus ellen, de mellékhatások életmentő esetekben (+kenőcs, szemcsepp) – clindamycin, stb.

Hogyan működnek az antibiotikumok? 1. A sejtfal szintézisét gátolják (béta-laktámok) 2. A proteinszintézist rombolja a riboszómákon (Erythromycin, tetracyclin) 3. Gátolja a DNS-szintézist (szulfonamidok)

Penicillin, és fajtái A penicillin elnevezés (néha PCN a rövidítése) a β-laktám antibiotikumok egy csoportját jelenti A „penicillin” nevet a csoport egyes tagjaira való hivatkozásként is használják. Mindegyik penicillin alapstruktúrája a penám váz, melynek képlete: R-C9H11N2O4S, ahol R a variábilis oldallánc Benzilpenicillin (G penicillin) Benzil-penicillin használata javasolt a következő esetekben: Agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, szifilisz, vérmérgezés Fenoximetil-penicillin (V penicillin) V penicillin (Fenoximetil-penicillin) A fenoximetil-penicillin, más néven V penicillin a benzil-penicillinhez képest kevésbé hatékony Használata javasolt a következő esetekben Mandulagyulladás Torokgyulladás Bőrfertőzések Reumás láz megelőzésére Közepes vagy súlyos fogínygyulladás esetén

Vérnyomáscsökkentők Bizoprolol (concor) Bizoprolol lassítja a szívverést és így segíti a szívműködés, a pumpafunkció hatékonyságát magas vérnyomás betegség és a szívkoszorúér-betegség miatt kialakuló szívtáji szorító fájdalom kezelésére Ramipril (Ramace) magas vérnyomás, krónikus szívelégtelenség miokardiális infarktus után miokardiális infarktus megelőzése kialakult vagy kezdődő vesekárosodás kezelésére

Doppingszerek Történet • a holland 'dop' kifejezésből (zulu harcosok egyfajta erjesztett itala volt ez, amely növelte a bátorságukat a csatában) • ókori görögök (diéta) • 19. század (koffein, a kokain, sztrichnin vagy az alkohol) • 1928: Nemzetközi Amatőr Atlétikai Szövetség tiltott szerek listája • 1950-1970: ephedrin, amfetamin (több haláleset) • 1966-tól nemzetközi versenyeken doppingtesztek • ‘70-es évektől: szteroidok (nandrolon és tetrahidrogesztrinon (THG) • vérdopping (gyakorlatilag még most is kimutathatatlan) • EPO (erythropoietin) egy hormon: (a vesében termelődik és arra készteti a csontvelőt, hogy több vörösvértestet termeljen (megnövekedett hemoglobin koncentráció és hematokrit szint formájában mutatható ki) Hatásai: izomnövekedés erőteljes testszőrzet agresszív viselkedés A NOB előírásai szerint a határérték 2 ng/ml.

Tiltott szerek • stimulánsok: kábítószerek és izgatószerek, növelik az éberséget, csökkentik a fáradtságot, fokozzák a versenyzési készséget, de az agresszivitást is • narkotikumok: pl. morfin és származékai, doppingszerként valófelhasználásuk kábítószerrel való visszaélésnek számít • anabolikus szerek: mellékhatások heresorvadás, csökkenő spermatermelés, rendszeres használatot követően magas vérnyomás, máj- és vesedaganatok nők esetében elférfiasodás, a petefészek működésének megszűnése, menstruáció elmaradása, terméketlenség • vizelethajtók: gyors súlycsökkenés (komoly teljesítménycsökkenéssel párosulhat) + vizeletkiválasztás forszírozása (gyógyszer koncentráció csökkentése a vizeletben, illetve a szer kiválasztásának gyorsítása) keringési, illetve hormonális megterhelés

Ne doppingolj!

Fluocinolon-acetonid (bőrgyulladások és viszketés kezelése) Methadone (fájdalom- és köhögéscsillapító) Metoprolol (receptor blokkoló) Hydrochlorothiazide (vérnyomáscsökkentő vegyület)

Sildenafil Kémiai adatok Képlet:C22H30N6O4S Moláris tömeg bázis: 474,6 g/mol A sildenafil-citrát egy, a férfi erektilis diszfunkció (impotencia) kezelésében alkalmazott gyógyszer

FONTOS! Gyógyszert csak akkor szedj ha feltétlenül szükség van rá! Ne adagold túl magad, mert a gyógyszer is drog nagy mennyiségben! Ne szedj be valamit, amiről nem tudod hogy mi az, mert káros szövődmények is felléphetnek!

Források: Wikipedia Házipatika.com Tudás fája Gyógyszerlexikon KÖSZÖNJÜK A FIGYELMET! Források: Wikipedia Házipatika.com Tudás fája Gyógyszerlexikon