A szív és érrendszer gyógyszertana elmélet antiarritmiás szerek a koronária betegség gyógyszeres kezelése a perifériás erekre ható gyógyszerek a keringési perctérfogat gyógyszeres beállítása a magas vérnyomás betegség kezelése gyakorlat gyógyszerformák, a gyógyszerek alkalmazásának útjai

Az antiarritmiás szerek Ritmuszavarok: Ingerképzés (sinus csomó ) zavarai (szimp.-paraszimp egyensúly) brady-, tachycardiák, sinus arrhytmiák Ingervezetés zavarai: I°,II°,III°AV (pitvar-kamrai) blokk Részleges szárblokk (Jobb Tawara szár, Bal Tawara szár, bal anterior, bal posterior hemiblokk) Kamrán belüli Járulékos köteg WPW, LGL-sy Ectopiás ingerképzések Pitvari (fibrilláció, lebegés, SVES, SVPT) Kamrai (fibrill., lebegés, VES) . Csak jól oxigenizált szíven számíthatunk a ritmuszavarok gyógyulására.

Antiarritmiás szerek osztályozása Vaughan-Williams klasszifikáció 1. Na csatorna blokkolók (kamrai és pitvari ritmuszavarok ) 1.a. quinidin CHINIDIN, procainamid, disopyramid PALPITIN, prajmalin NEO-GILURITMAL 1.b. lidocain, mexiletin RITALMEX, phenitoin (1.b.pitvaron nem hat) 1.c. propafenon RYTMONORM, encainid (SVPT, pitvarfibrilláció) 2. B-blokkolók (pitvari és effort ritmuszavarok, tachycardiák) Propranolol, metoprolol BETALOC, sotalol, esmolol BREVIBLOC 3. Repolarizációt nyújtó szerek (pitvari, kamrai hatás, Na cs bl) Amiodaron CORDARONE sok mellékhatás, szövődmény, szem depositumok, pajzsmirigy disfunkció, fibrózis a tüdőben 4. Ca csatorna blokkolók (főleg SVPT, pitvarfibrilláció) Verapamil ISOPTIN, diltiazem DILZEM 5. Egyéb szerek (vagus tónus befolyásolásán keresztül) Digitalis DIGOXIN, adenosin, atropin

A koronária betegség gyógyszeres kezelése Az oxigén igény és kínálat közötti egyensúly felborulása: Fokozott igény (Fr, izommunka, magas vérnyomás) Csökkent perfúzió (érszűkület, csökkent perctérfogat pl. shock)

.

Myocardium oxigén ellátásának javítása Coronaria dilatorok Nitrátok nagyon hatékony értágítók, a szív terhelését (preload) csökkentik, elsősorban a vénás rendszert tágítják. Állva, fekve nem célszerű alkalmazni. (állva collapsus, fekve nem hatékony) Adagolásukkor NO képződik, ez a hatékony értágító. Nitrát tolerancia miatt napi 8 órás kezelési szünet a cystein raktárak visszaállásához B-blokkolók főként a szív oxigénigényét csökkentik Frekvencia, kontraktilitás, excitabilitás csökken. Ca-antagonisták főként a perifériás ellenállást csökkentik Csökken a szív munkája, utóterhelése A szív oxigén igénye csökken A coronariák tágulnak, oxigén ellátás fokozódik Myocardium oxigén felhasználást javítók molsidomin CORVATON trimetazidin ADEXOR, PREDUCTAL

A keringési perctérfogat gyógyszeres beállítása – kontraktilitást fokozó szerek Szívglikozidok Digitalis : Na pumpa szelektív gátlója, IC Ca szint nő, pozitív inotróp, vagus tónus fokozódik (az agytörzsi vagus magvakat izgatja), csökken a fr., Szűk terápiás szélesség, toxikus, kumulálódik, életveszélyes ritmuszavarok, PM terápia gyakran szükséges Β-agonisták – (B-szimpatikomimetikumok) Adrenalin TONOGEN, noradrenalin, dopamin, dobutamin, isoprenalin ISUPREL, Foszfodiészteráz gátlók (PDE-I) Teofillin, milrinon COROTROPE, levosimendan SIMDAX

.

Hypertonia A magas vérnyomás csökkenti a várható élettartamot, fokozza a szívelégtelenség, koronária betegség (ISZB), stroke, retinopátia, veseelégtelenség előfordulásának kockázatát. WHO: 140/90 Hgmm < hypertonia Primer – elsődleges – esszenciális hypertonia Secunder – következményes, ált. szervi elváltozásokat követő (vesebetegség, a.renalis szűkület, coarctatio aortae, agysérülés, alkohol, cocain abusus, mellékvese adenoma, Conn, Cushing-sy.)

A vérnyomás szabályozása - szimpatikus paraszimpatikus egyensúly Baroreceptorok idegvégződések az aorta és a carotis falában – sinus aorticus, sinus caroticus Normál vérnyomás fenntartása – fekvés-felállás MAP baroreceptor izgalom depresszor kp. Szimpatikus izgalom gátlása: Vasodilatatio RR Szívfrekvencia Myocardium contractilitás 1-3 nap alatt adaptálódnak, csak rövid távú szabályozás 7-10 sec oszcilláció, Traube-Hering hullámok

A vérnyomás szabályozása – egyéb élettani folyamatok Gyors Baroreceptor Chemoreceptor Atrial reflex KIR ischaemic reflex Cushing reflex Mérsékelten gyors Hormonális Cathecolamin indukált vasoconstrictio Renin-angiotensin indukált vasoconstrictio ADH indukáált vasocoonstrictio Capilláris fluid shift Stressz relaxáció Hosszú távú – lassú Vese – test folyadék rendszer Na-víz ürítés (ANF) Na-víz retenció Komplett reguláció – RR. norm értékre Renin-angiotensin rendszer

A vérnyomás csökkentésének lehetőségei Vérnyomás = perctérfogat x perifériás ellenállás (MAP = CO x TPR) (Mean Arterial Pressure) CO (cardiac output, perctérfogat) = Vp x fr Vp (pulzus volumen, egy összehúzódással kilökött vérmennyiség) függ: Praeload – előfeszítés : diasztolés volumen Afterload – szisztolés kamrai terhelés, kamrai feszülés TPR-teljes perifériás ellenállás = artériás rendszer tónusa Keringő vér mennyiségének csökkentése Kontraktilitás (szívösszehúzódás erejének) csökkentése Szívfrekvencia csökkentése Perifériás ellenállás csökkentése

Keringő vér mennyiségének csökkentése Vízhajtók – diuretikumok Mérsékelt hatású diuretikumok Thiazidok hydrochlorthiazid HYPOTHIAZID Sulfonamidok clopamid BRINALDIX chlortalidon HYGROTON Nagyhatású diuretikumok Furosemid FUROSEMID Etacrynsav UREGYT K-spóroló diuretikumok Spironolacton VEROSPIRON, K-canrenoate ALDACTONE, triamteren TRIAMTEREN

Kontraktilitás és frekvencia csökkentése Β-blokkolók Hatásuk: Csökkentik a myocardium kontraktilitást Csökkentik a szívfrekvenciát Csökkentik az átvezetést (átvezetési idő nyúlik) Csökkentik a myocardium excitabilitását A szív O2 igénye csökken Mellékhatások: Súlyos bradycardia. Súlyosbíthatják az átvezetési zavart, AV blokkot idézhetnek elő, szívmegállás. Bronchospasmus, asthmát, krónikus légzőszervi betegséget rontják Perifériás ereket szűkítik (hideg kéz, érszűkületben a vérátáramlást ronthatják) Szívteljesítményt csökkentik, szívelégtelenség, tüdőoedema Kompenzáló, stressz tachycardia nem látható (shock, hypoglycaemia) Verpamillal együtt nem lehet adni.

Központi hatású adrenerg anyagok Β-blokkolók Nem szelektív Propranolol, pindolol VISKEN, bopindolol SANDONORM Szelektív Metoprolol BETALOC, atenolol BLOKIUM, bisoprolol CONCOR, esmolol BREVIBLOC Központi hatású adrenerg anyagok Methydopa DOPEGYT Guanfacine ESTULIC, moxonidin CYNT

A perifériás erekre ható gyógyszerek Direkt vazodilatatorok (az ér simaizomzatát lazítják) Nitroglycerin NITRODERM,NITRO-POHL, isosorbid mononitrat OLICARD, isosobid dinitrat ISDN-AL, natrium-nitroprussid NO donorok (coronaria-steal és reflex tachycardia!) Ca csatorna blokkolók Nifedipin CORINFAR, CORDAFLEX, amlodipin NORVASC, felodipin PLENDIL, lacidipin LACIPIL K csatorna nyitók Minoxidil LONITEN α-receptor blokkolók urapidil EBRANTIL, prazosin MINIPRESS, doxazosin CARDURA ACE gátlók Captopril TENSIOMIN, enalapril EDNYT, ramipril RAMIPRIL PREVENT, perindopril COVEREX Angiotensin II receptor antagonisták losartan COZAAR, valsartan DIOVAN, telmisartan PRITOR β-receptor agonisták, (β-izgatók) (a β–blokkolók csökkentik a vérnyomást de érösszehúzódást okoznak!) α- β-receptor blokkolók Labetalol, carvedilol DILATREND Hydralazin DEPRESSAN, bencyclan HALIDOR

. ACE

Gyógyszerformák, adagolási módok Sürgősségi ellátásban vénabiztosítás és vénás gyógyszerelés a választandó Krízis helyzetek: Angina pect, AMI, hypertenzív krízis, tüdő oedema, intolerábilis brady- tachycardia, malignus ritmuszavar. Koponyasérült hypertenzióját nem csökkentjük ! OXIGÉN, STABIL PERIFÉRIÁS VÉNA, POZICIONÁLÁS, NYUGALOM Gyógyszerformák: Per.ling spray-k : NITROMINT, NITROLINGUAL, CORDAFLEX Tapaszok: NITRODERM-TTS, NITRODUR, NITROMINT NT Infúziók: NITRO-POHL, DILZEM, BREVIBLOC, DOPAMIN, DOBUTAMIN, CORDARONE…ált. 500 ml 5% glucose inf. Injekciók: TONOGEN, ISUPREL, BETALOC, VERAPAMIL, RYTMONORM, DIGOXIN, ATROPIN…hígítva, lassan adva. Tbl., retard tbl., film tbl… Súlyos állapotú betegnél p.os, sc, im. alkalmazás nem jó, a felszívódás bizonytalan.