Gógyszertan A drog olyan idegen anyag, melyet a szervezet nem épít be szerkezeti elemeibe és nem használ fel energiaforrásként, de megváltoztatja a belső.

Az előadások a következő témára: "Gógyszertan A drog olyan idegen anyag, melyet a szervezet nem épít be szerkezeti elemeibe és nem használ fel energiaforrásként, de megváltoztatja a belső."— Előadás másolata:

1 Gógyszertan A drog olyan idegen anyag, melyet a szervezet nem épít be szerkezeti elemeibe és nem használ fel energiaforrásként, de megváltoztatja a belső környezetet. A drogok többsége eloszlik az egész testben, és ha átjut a vér-agy gáton, akkor az agyban is. Így egyes drogok képesek az agyműködést, és ezáltal a viselkedést is megváltoztatni. Befolyásolhatják a neuronok általános anyagcseréjét, a neuronok vérellátását, a membránok ingerelhetőségét, az idegimpulzus tovaterjedését, az extra- és intracelluláris tér ioneloszlását és a receptorok működését

2 Gyógyszerhatásokat befolyásoló tényezők
Életkor: Az anyagcsere nem a testtömeggel, hanem a testfelülettel arányos, emellett a receptor-érzékenység is különböző lehet. Az újszülöttek mikroszómális enzimaktivitása kicsi. A vesefunkció is csak 20%-os. Öregkorban a vízterek csökkennek, a vesefunkció romlik. Betegségek: Máj és vesebetegségek lassítják az aliminációt. Egyes anyagok terápiás adagban csak a beteg szervezetben hatnak, az egészségesben nem (pl lázcsillapítók, szívglikozidok). Táplálkozás: Az éhezés a metabolikus enzimek csökkenését okozza. Nemi különbségek, Terhesség: az eltérő hormonszintek miatt Genetikai tényezők: Akár sokszoros mennyiségi eltérések is lehetnek, látens enzimopátiák stb. miatt. Cirkadián tényezők: A veseműködés éjszaka lassabb, viszont a H+szekréció fokozottabb. Idioszinkrázia: A gyógyszer nem a megszokott módon hat, oka lehet genetikai enzimdefektus, vagy allergia. Torerancia: farmakodinámiai (down reguláció, deszenzitizáció) vagy farmakokinetikai (enzimindukció). Habituáció, addikció, dependencia: pszichés és/vagy fizikai

3 Placebo Olyan gyógyszer, amely nem tartalmaz hatóanyagot.
Alkalmas egyedeken erős fiziológiás hatást okozhat, nem csak a tudattól függő (kedélyállapot, fájdalomérzet), hanem attól független hatásokat is (gyomorsavtermelés). Sőt a beteg által ismert vagy feltételezett mellékhatásokat is eredményezhet. Az erős érzékszervi ingerület fokozza a hatást: „a jó gyógyszer vagy csíp, vagy keserű, vagy drága” Szuggesszív jellegéből fakadóan az orvos személyétől is függ a hatása. A természetgyógyászat sikere is a placebóhatásra vezethető vissza. A természetgyógyászok általában türelmesen végighallgatják a betegeket, nem úgy, mint a túlterhelt orvosok... A klinikai gyógyszertesztek, csak placebót is felhasználó u.n. vakpróbával értékelhetőek, mert a placebohatás a gyógyszerről való objetív véleményt befolyásolhatja.

4 Neurotróp szerek 1. Anesztetikumok (narkotikumok) általános érzéstelenítők ld. műtéttan 2. Narkotikumok (major analgetikumok) kábító fájdalomcsillapítók ld. műtéttan 3. Minor analgetikumok (ld alább) nem kábító fájdalomcsillapítók, gyulladásgátlók 4. Szedatohipnotikumok nyugtató és altatószerek ld pszichotróp szereknél 5. Analeptikumok 6. Központi izomrelaxánsok 7. Antiepileptikumok görcsgátlók 8. Antiparkinzon szerek

5 Minor analgetikumok Minor analgetikumok szalicilátok:
nem kábító fájdalomcsillapítók= nem szteroid gyulladásgátlók John Vane az aszpirin hatásmechanizmusának felfedezéséért Nobel-díjat kapott. szalicilátok: acetil-szalicilsav Aszpirin Istopirin acetilszalicilsav kálcium karbonát Kalmopirin etilénglikolszalicilát ? Bayolin natrium-disulphosalicilat Phlogosam (+dexpanthenol+lidokain) sulfasalazin Salazopyrin ecetsav származékok diclofenac natrium Diclofenac, Voltaren diclofenac kalium Cataflam

6 Minor analgetikumok enolsavak
phenybutazon (főleg gyulladásgátló) Phenybutazon aminophenazon (kevésbé gyulladásgátló):Amidazophen Demalgon (+szedatohipnotikum) Germicid-C (+fenobarbitál) noraminophenazon nátrium mezilát Algopirin noraminophenazon Qualerin (+koffein, drotaverin) anilin származékok (nincs gyulladásgátló hatás) paracetamol : Andrews answer (+koffein, szódabikarbóna) Coldrex (+fenilefrin, koffein, C-vit.), Panadol extra (+koffein), Paracetamol, Rubophen, Saridon (+propyphenazon+koffein) Azulen: kamilla hatóanyaga antiallergiás, gyulladáscsökkentő és antiszeptikus szer

7 Analeptikumok, izomrelaxánsok
Analeptikumok: görcskeltők, vazomotoros izgatók koffein (és metilxantinok: teofillin, teobromin): adenozin antagonista (adenozin: adenilát-cikláz inhibítor) ciklikus nukleotid foszfodiészteráz inhibítora növeli a cAMP szintet, ez pedig a katekolaminok szintjének emelkedését okozza. sztrichnin: glicin receptor antagonista a gerincvelőben a glicin gátlása görcsöket okoz (tetanusztoxin: a glicin felszabadulását gátolja) Központi izomrelaxánsok: Az alfa motoneuronokra hatva a nyugalmi tónust befolyásolják, az akaratlagos mozgásokat nem (ez az elmélet...) pl. baclofen, tolperison (Mydeton)

8 Pszichotróp szerek A pszichés működést befolyásoló magasabb idegi működésekre ható szerek 1. antidepresszánsok Depresszió: apátia, pesszimizmus, önbizalomhiány, bűntudat, döntésképtelenség, alvászavar, étvágytalanság. Van mániás és reaktív depresszió. MAO gátlók és up-take gátlók: imipramin, lítium, fluoxetin (Prozac)

9 Pszichotróp szerek 2. Anxiolotitkumok (minor trankvillánsok)
(szedatohipnotikumok: nyugtató és altatószerek) Szorongásgátlók: felfüggesztik a büntetéssel kialakított gátlásokat. A pszichotróp szorongásgátlók és a neurotróp nyugtatók között nehéz határt szabni... Általában az a szer, ami kis dózisban nyugtató, nagyobb dózisban altató, még nagyobb dózisban narkotikum. Alkohol: a membránfluiditást növeli (mint az érzéstelenítők), a GABA gátlást fokozza, a feszültségfüggő Ca++ csatornákat gátolja, (transzmitterfelszabadulás gátlása), glutamát antagonista

10 Pszichotróp szerek 2. Anxiolotitkumok (minor trankvillánsok)
Klorálhidrát: ez volt az első (1832) szintetikus gyógyszer meprobamat (Andaxin) 1950 óta Barbiturátok: inkább csak szedatohipnotikumok phenobarbitál+ (Germicid-C, Meristin, Radipon), hexobarbitál (Novopan), thiopentál, amobarbitál (Tardyl) Benzodiazepinek: az  receptorokon hatnak, anxiolitikus, szedatohipnotikus, görcsgátló (antikonvulzív), izomrelaxáns, amnéziát okoz. klórdiazepoxid, (Librium, Elenium), diazepam (Seduxen) midazolam (Dormicum), tofisopam (Grandaxin) 5-HT1A parciális agonisták: nincs szedatohipnotikus hatásuk! buspiron (Anxiron) valeriána

11 Pszichotróp szerek 3. Antipszichotikumok (major trankvillánsok, neuroleptikumok) Jellegzetes indifferens viselkedést okoznak. Nagy adagban sem hipnotikusak. Extrapiramidális mellékhatása a katalepszia. Ellensúlyozzák a halucinációkat, csökkentik a pszichomotoros izgalmakat. A támadó agresszivitást csökkentik, de a visszahúzódó egyedeket aktiválják. DA antagonisták Klórpromazin (Hibernal), droperidol, haloperidol

12 Pszichotróp szerek 4. Pszichostimulánsok
Izgatószerek. Klinikumban nem igazán használatosak. Amfetamin, metanfetamin (ice, speed) MAO inhibítor, uptake gátló. Hiperaktivitás, éberség, fizikai és szellemi teljesítőképesség fokozása, orgazmus, eufória. Tachikardia, tudatzavar, DA neuronok pusztulása, pszichózis. Anorexiát is okoz. Tolerancia, pszichés dependencia. Kokain (crack) Hatás hasonló, aritmia, infarktus, görcsök, stroke, ischemia, halál. uptake gátló Metil-dioxi-metamfetamin (ecstasy) Eufória, érzékelés fokozódás. Termoreguláció felborulása, depresszió, paranoia, májkárosodás, éren belüli véralvadás, veseelégtelenség.

13 Pszichotróp szerek 5. hallucinogének
Klinikumban nem igazán használatosak. Cannabinoidok (marihuána, hasis) Saját receptor a hippokampuszban, a dopaminerg rendszerben, substantia nigra és cerebellum területén és a nyirokrendszerben. Memóriazavar, eufória, majd álomszerű élmény, mozgáskoordinációs zavar, immunfunkció gátlása, tachikardia. Nem halálos, nincs tolerancia, dependencia, az elvonási tünetek kisebbek. LSD lizergsavas dietilamid Érzelmi felszabadulás, érzékelési torzulások, hallucinációk (néha félelem és paranoia), flashback. Memóriazavar, tanulási nehézség, közöny. Egyénspecifikus! Szimpatikus izgalom. Preszinaptikus szerotonin autoreceptor 5-HT2 agonista. Tolerancia erős, dependencia nincs, elvonási tünetek sincsenek.

14 Pszichotróp szerek 5. hallucinogének Mescalin, Psilocybin: gombákban
PCP phenciklidin (angyalpor) Eufória, zsibbadás, dezorientáció, testsémazavar, támadó viselkesés, veszélyeket vállaló magatartás, szexuális teljesítménynövekedés. Szimpatikomimetikus hatások, görcsök, pánik, kóma, halál! Mérsékelt tolerancia, erős pszichés dependencia. NMDA antagonista és -receptor agonista.

15 A gyógyszerek viselkedési hatásainak gyorstesztje
Gyakorlat pontozás 1-8 között, alapérték zárójelben éberségi szint (4) kábult-túl élénk önápolás (4) nincs-túl gyakori spontán aktivitás (4) kábult-izgatott vágta sztereotípia (0) vokalizáció (0) bőrszín (4) sápadt-kipirult piloerekció (0) tremor (0) görcsök (0) testhelyzet (4) hasa az ajzaton-felpuposított hát végtaghelyzet (4) szétálnak-összekapottak abnormális járás (0)

16 A gyógyszerek viselkedési hatásainak gyorstesztje
ingerlékenység (0) megrezzenés (4) semmi-túl heves fájdalom (4) semmi-túlzott flexor reflex (4) semmi-generalizált szemhéjcsukás (4) állandóan csukott-állandóan nyitott félelmi reakció (0) exploráció (4) semmi-heves és tartós reaktivitás (4) kevés mozgás-rohangálás ráhelyezési reflex (4) semmi reflex-merev, heves passzivitás (0) fogáserősség (4) nem tart-görcsösen markol végtagtónus (4) petyhüdt-görcsös ferdelemez teszt (x)