ENZIM MODULÁCIÓ

REVERZIBILIS IRREVERZIBILIS INHIBÍCIÓ REVERZIBILIS IRREVERZIBILIS E + S ES E + P + I E I DINAMIKUS EI KOMPLEX

MODELLEK 1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 1. I szubsztrát analóg VERSENGÉS S ÉS I KÖZÖTT AZ E AKTÍV HELYÉÉRT, VAGY..... KÖLCSÖNÖS KIZÁRÁS I szubsztrát analóg alternatív szubsztrát termék MODELLEK S I MODELL: Klasszikus kompetitív inhibíció Az I verseng S-sel ugyanazon aktív hely elfoglalásáért

MODELLEK 1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 4. S S I I S 5. MODELL: I kötõdése az enzimhez konformáció változást okoz az enzimen és ez megakadályozza S-nek az aktív centrumhoz kötődését. Ilyen a végtermék gátlás (feed back inhibíció) is.

1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 5.

1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 6.

1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 8. S- analógok ALTRNATÍV SZUBSZTRÁTOK : HEXOKINÁZ: glükóz, fruktóz S- analógok KEMOTERÁPIA

p-NH2-benzoesav 1. KOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 8. PABA átalakulás fólsavvá KEMOTERÁPIA FÓLSAV (baktérium számára szükséges) PABA analóg blokkolja a fólsav szintézist szulfa- metoxazol

alternativ v. versengő szubsztrátok k. termék inhibició ANALÓGIÁK kompetitiv inhibició alternativ v. versengő szubsztrátok

2. NEMKOMPETITÍV INHIBÍCIÓ KS KI KI KS

Az inhibitor az enzimnek egy másik aktív helyéhez kötődik és nem befolyásolja a szubsztrát kötődését -- nem változtatja meg az enzimnek a szubsztráthoz való affinitását. Az inhibitor a látszólagos Vmax értéket változtatja meg, Ks (illetve Km) értékét nem befolyásolja.

3. UNKOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 1 I csak az ES-hez kötődik I kötő hely „nem kész” Ks kp I kötő hely „ kész” Ks kp E + P E + S ES + I ESI S kötő hely eltorzult

3. UNKOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 2 mi változott? l.nemkomp.inh. a komp forditottja, KS csökken Egy unkompetitiv I KS és Vmax értékét ugyanolyan mértékben csökkenti

3. UNKOMPETITÍV INHIBÍCIÓ 3

LINEÁRIS KEVERT TIP. INHIBICIÓ E + S ES E + P l. nemkomp!!! DE + + ahol K =E.S/ES, I I S a K =EI.S/ESI a K S K I I a K S K =E.I/EI I EI + S ESI a K =ES.I/ESI I I JELENLÉTE MÓDOSITJA S-NEK ES-RŐL TÖRTÉNŐ DISSZOCIÁCIÓJÁT E ES ESI E EI ESI

LINEÁRIS KEVERT TIP. INHIBICIÓ 2 L. NEMKOMP!!!

LINEÁRIS KEVERT TIP. INHIBICIÓ 3

INHIBICIÓK ÖSSZEFOGLALÁSA S és I kölcsönösen kizárják egymást az enzimről KOMPETITIV S és I egymástól függetlenül kötődnek az enzimre NEMKOMPETITIV mint előző, de az I megváltoztatja az enzim affinitását KEVERT TIPUSÚ I csak a S után kötődik UNKOMPETITIV

LINEWEAVER-BURK ÁBRÁZOLÁS KOMPETITIV INHIBICIÓ 1/V NEMKOMPETITIV INHIBICIÓ 1/V I I 1/S 1/S UNKOMPETITIV INHIBICIÓ 1/V 1/V KEVERT TIPUSÚ INHIBICIÓ I I 1/S 1/S