Alkohol érzékenység – a KM szerepe ARCPÍR, TACHYCARDIA Mitokondriális Acetaldehid reduktáz Alacsony KM érték Citoszólikus Acetaldehid Reduktáz KM magas érték

Enzimek KM értékei Enzim Szubsztrát KM Kimotripszin Acetil-L-Trp 5000 mM ß-galaktozidáz Laktóz 4000 mM Penicillináz Benzilpenicillin 50 mM

KM érték jelentősége KM = ES disszociációs konstans, ha k2 >> k3 Magas KM: gyenge ES képződés Alacsony KM: erős kötődés

Importance of the Vmax value Turnover number: Enzyme Turnover number / sec Carbonic anhydrase 600000 Acetylcholin esterase 25000 Triptofán szintetáz 2

Enzim gátlások Irreverzibilis Ser-OH Cys-SH Reverzibilis + HF

Enzim gátlások -SH enzim + HI

Szukcinát-dehidrogenáz kompetitív gátlása malonáttal

Kompetitív gátlás + S + I Ki = komplex disszicioációs állandó

Szukcinát-dehidrogenáz kompetitív gátlása malonáttal Gátlószer nélkül [Enzim] Szubsztrát Kompetitív gátlószerrel [Inhibitor1] [Inhibitor2]

Kompetitív gátlás +P + S + I Ki = komplex disszociációs állandó

Szukcinát-dehidrogenáz kompetitív gátlása malonáttal V [mM/min] Vmax Enzim ihhibitor nélkül Enzim + inhibitor (1) Vmax/2 Enzim + inhibitor (2) Szubsztrát [M]

Kompetitív gátlás E + inhibitor-2 E + inhibitor-1 1/v Csak enzim 1/VMAX y=a*x+b 1/[S]

Kompetitív gátlás Enzim + Inhibitor 2 Enzim + Inhibitor 1 Enzim

Kompetitív gátlás Inhibitor KM értéket növeli, Vmax konstans KI nem egyenlő KS Gátlás mértéke függ a [S]/[I].

Kompetitív gátlás E + inhibitor2 E + inhibitor1 1/v Csak enzim 1/VMAX y=a*x+b 1/[S]

N Metanol N Etilénglikol

Kompetitív gátlás

Nonkompetitív gátlás + S + I + P + S

Nonkompetitív gátlás A KM érték nem változik VMax csökken Az inhibitor mindig a szubsztrátkötő helyen kívül kapcsolódik Az EIS inaktív

Nonkompetitív gátlás I2 1/v I1 Kontroll 1/Vmax -1/KM 1/[S]

Nonkompetitív gátlás Fém / Enzim + CN-, EDTA Részleges non kompetitív inhibitor

Unkompetitív gátlás KM és Vmax csökken 1/v I1 Kontroll 1/[S]

Vegyes gátlás KM nő Vmax csökken 1/v I1 Kontroll 1/[S]

Az átviteli szám 1 enzim molekula által egységnyi idő alatt átalakított szubsztrát molekulák száma (az enzim minden molekulája telített szubsztráttal). Vmax = k3*[Et] k3 [sec-1] pl.: 10-6 M szénsav anhidráz enzim 0.6 M H2CO3-t alakít át 1 secundum alatt telítési körülmények során

Az átviteli szám Enzim Átviteli szám [sec-1] szénsav anhidráz 600.000,00 3-ketoszteroid izomeráz 280.000,00 acetilkolin észteráz 25.000,00 Penicillináz 2.000,00 LDH 1.000,00 Kimotripszin 100,00 DNA polimeráz I 15,00 Triptofán szintáz 2,00 Lizozim 0,50

Enzim aktivitás egységek 1 E (U): 1 mmól/min 25 oC 1 Catal (SI): 1 mól/sec Fajlagos aktivitás: mmól/perc/mg fehérje mól/sec/mg fehérje

Az enzimaktivitás meghatározás az orvosi gyakorlatban Mért érték Normál a. Normál f. Alk. foszfatáz 175 U/l 98,00 290,00 CK 346 U/l 24,00 195,00 LDH 499 U/l 230,00 460,00 ASAT 21 U/l 1,00 46,00 ALAT 26 U/l 49,00

Az enzimaktivitás meghatározás az orvosi gyakorlatban

Fajlagos enzim aktivitás