AeroszolokInhalaszolok. Ph.Hg. VII. fogalmai meghatározása: Az aeroszol – mint gyógyszerforma – a kolloid méretet megközelítő aerodiszperz rendszerek.

Az előadások a következő témára: "AeroszolokInhalaszolok. Ph.Hg. VII. fogalmai meghatározása: Az aeroszol – mint gyógyszerforma – a kolloid méretet megközelítő aerodiszperz rendszerek."— Előadás másolata:

1 AeroszolokInhalaszolok

2

3

4 Ph.Hg. VII. fogalmai meghatározása: Az aeroszol – mint gyógyszerforma – a kolloid méretet megközelítő aerodiszperz rendszerek előállítására alkalmas, a rendeltetésüknek megfelelő mikrobiológiai tisztaságú és porlasztás útján felhasználásra kerülő gyógyszerkészítmény.

5 Ph. Hg. VIII. Belégzésre szánt/inhalációs gyógyszerkészítmények (Inhalanda) A belégzésre szánt gyógyszerkészítmények olyan folyékony vagy szilárd készítmények, amelyek gőz vagy aeroszol formájában a tüdőbe juttatva lokális vagy szisztémás hatást fejtenek ki. Ezek a készítmé- nyek egy vagy több hatóanyagot tartalmaznak megfelelő vivőanyagban oldva vagy diszpergálva.

6 Túlnyomásos gyógyszerkészítmények Praeparationes pharmaceuticae in vasis cum pressu A túlnyomásos (hajtógázas) gyógyszerkészítményeket speciális túlnyomásos tartályokban hozzák forgalomba; egy vagy több hatóanyagot tartalmazhatnak. A készítmények megfelelő szelep működtetésével juttathatók ki a tartályból, mégpedig aeroszol ( a fel- használásnak megfelelő diszperzitásfokú, gázban diszpergált szilárd vagy folyadék részecskék) folyadék vagy félszilárd hab formájában. A tartályból való ki- juttatáshoz szükséges nyomást alkalmas hajtógázokkal érik el.

7 Az aeroszolok helye a Ph.Hg. VIII. gyógyszerformái sorában Belégzésre szánt /inhalációs gyógyszerkészítmények (Inhalanda ) Bőrfelületre szánt / dermális folyékony állatgyógyászati készítmények … aeroszolok (spray-k) tőgybimbó spray-k Fülészeti gyógyszerkészítmények (Auricularia) …..fülcseppek és fülspray-k Gyógyszeres habok Hüvelyben alkalmazott/vaginális gyógyszerkészítmények (Vaginalia) …..hüvelyhabok Orrüregben alkalmazott /nazális gyógyszerkészítmények (Nasalia) …..orrcseppek és folyékony orrspray-k Szájnyálkahártyán alkalmazott készítmények (Praeparationes buccales) ……cseppek, spray-k Túlnyomásos gyógyszerkészítmények (Praeparationes pharmaceuticae in vasis cum pressu)

8 Aeroszolok, inhalációs készítmények, spray-k, habok: * a tartályban található rendszerek * alkalmazás során keletkező rendszerek Alkalmazás során: ** aerodiszperz rendszer *** köd *** füst *** hab

9 A nevezéktan nem egységes, a fogalomhasználat nem következetes, az alkalmazás helye sokféle. Aerodiszperz rendszer: * hajtógázas palackos aeroszolok (ipari értelem), * egyéb módon történő porlasztással előállított aerodiszperz rendszer ** gőzképzésre szánt rendszer ** mechanikai vagy más módon porlasztott rendszer

10 Aeroszolok – diszperz rendszerek diszperz rész Folyadék (köd) Szilárd (füst) diszperzió(s) közeg (gáznemű)

11 Aeroszolok stabilitása Kinetikai állandóság: * diszperzitásfok állandósága * eloszlás állandósága

12 Gyógyszeres aeroszolok csoportosítása II. Megjelenési forma (porlasztás előtti jelleg) Folyadék aeroszol ** oldatos ** emulziós ** szuszpenziós Por aeroszol Kenőcs aeroszol

13 Gyógyszeres aeroszolok csoportosítása III. Terápiás alkalmazás szerint: inhalációs aeroszol testüregek kezelésére szolgáló aeroszol bőr (nyálkahártya) kezelésére szolgáló aeroszol környezeti aeroszol

14 Gyógyszeres aeroszolok csoportosítása IV. Felhasználási terület szerint: * intézeti kezelésre alkalmas (különböző generátorok) * ambuláns kezelésre alkalmas (hajtógázas aeroszol) humán kezelésre szolgáló aeroszolok állatgyógyászati kezelésre szolgáló aeroszolok

15 Aeroszolok előnyei A beteg területen viszonylag kevés hatóanyaggal nagy helyi gyógyszer-koncentráció érhető el, Alkalmazásával távolhatás biztosítható, Az injekciós gyógyszeradagolással egyenértékű, per os adagolás veszélyei elháríthatók, (pl. az emésztőrendszerben történő bomlás, stb.) Alaptípusok Inhalációs aeroszolok (tüdő kezelése, felszívódás a tüdőből) Testüregek kezelése (szájüreg, rektum, vagina) Bőrfelület kezelése (érzéstelenítés, fájdalom csillapítás, kötözés) Környezeti aeroszolok (fertőtlenítés) Állatgyógyászati aeroszolok

16 Hajtógázas palackos aeroszolok Részei: hatóanyag-segédanyag tartály, hajtógáz, szelep Előnyei: kezelése gyors, kényelmes, egyszerű, a palack az applikátor és a tároló szerepét is betölti, az adagoló szelepek az alkalmazást pontossá teszik, védelmet biztosít a levegővel és a mikroorganizmusokkal szemben, célzott alkalmazást biztosít, finom porlasztást biztosít

17 Aeroszolok felépítése

18 Hátrányok - Drága - Jellemzők megtartása a lejárati ideig problémás - Korlátozott biztonság - Gyúlékonyság - Túlnyomás - Nem megfelelő belégzés

19 Porlasztási folyamat lépései 1. A szórófejen kilépő folyadéksugár dezintegrálódik 2. A keletkezett cseppek a légellenállás hatására tovább diszpergálódnak 3. A cseppekből az oldószer elpárolog és szilárd részecskék maradnak vissza 4. Az áramló részecskék átadják kinetikus energiájuk egy részét a levegőnek ennek következtében a levegőáramlás felgyorsul

20 Tartály: Követelmények: * szilárdság, megfelelő nyomásállóság, * tartós tömörítettség, * korrózióállóság, * viszonylagos gazdaságosság (ne legyen túl drága) * fémpalackok * üvegpalackok * műanyag palackok * kombinált anyagú palackok

21 Speciális palack megoldások a)Gáz a bélés és a palack fala között, hatóanyag+segédanyag a flexibilis bélésben b)Az elkülönítést műanyag dugattyú biztosítja

22 Belső tartályos aeroszol palack

23 Szelepek: folyamatos működésű szelepek, adagoló szelepek, speciális szórófejek Mechanikus szelepek: a szórófej lenyomásakor légritka tér szívja és porlasztja a folyadékot Előnyei: * mindenféle hajtógázt feleslegessé tesz, * nincs nagy belső nyomás a palackban, nem kell nyomásálló palackot alkalmazni, * a spray karakterisztika független a töltet mennyiségétől

24 Folyamatos működésű szelep

25 Kamrás adagoló szelep

26 Speciális szórófejek a)Inhalációs b)Rhinológiai c)Fogászati d)Bőrgyógyászati e)Rektális f)Vaginális Kezelésre szolgáló feltétek

27 Palackos aeroszolok egyszerű használata? Elvégzendő feladat - a védőkupak eltávolítása - A tartály összerázása - A t. adott irányba tartása - A fej hátrahajtása - Az ajkak összezárása - Belégzés-inhalátorműködtet - Lassú, mély belégzés - A belégzett levegő benntart. 10s - Orron keresztüli kilégzés - 1 lenyomás alkalmazása Elvégzése %-ban Krónikus obstr.tüdőm.Asztma 100 64,7 70,6 92,2 88,2 82,4 85,3 78,4 86,8 60,8 66,22 25,5 57,4 29,4 53,4 5,9 25,0 74,5 80,9

28

29 Hajtóanyagok (propellensek) Követelmények: biztosítsák a folyamatos és pontos működéséhez szükséges állandó belső nyomást, kompatibilitás, a palack teljesen kiüríthető legyen nagy belső nyomás biztosítása nélkül, alacsony forrásponttal, nagy tenzióval rendelkezzenek, ne legyenek gyúlékonyak, robbanásveszélyesek Típusai: - sűrített gázok - folyékony propellensek

30 Sűrített gázok - Alacsony inhalációs toxicitás - Jó kémiai stabilitás - Nagyfokú tisztaság - Olcsó - Nincs káros környezeti hatás - Hátrány - Durva diszperz rendszert eredményez - Alkalmazás során nyomásesés (széndioxid, nitrogén, dinitrogénoxid)

31 Szénhidrogén hajtógázok - Olcsó - Minimális ózon depléció - Növényházhatás negligible - Kiváló oldószerek - Hátrány - Gyúlékony - Utóíze van - Toxicitási kérdések - Alacsony sűrűség ( propán, bután)

32 Klórozott-fluorozott szénhidrogének (CFC) - Alacsony toxicitás - Nagyfokú kémiai stabilitás - Nagyfokú tisztaság - Jó oldószer - Cseppméret beállítható - Hátrány - Ózon bontás - költséges

33 Hidrofluorozott szénhidrogének HFC - Alacsony toxicitás - Kiváló kémiai stabilitás - Tiszta - Nincs ózon depléciós hatása Hátrány: - kevéssé jó oldószer - magas költség - kismértékű üvegházhatás

34 Aeroszol készítmények előállítása (üzemi eljárás modellje) 1 2 3 4 5

35

36

37

38 Aeroszolok vizsgálta Hajtógázt nem tartalmazó aeroszolok vizsgálata Hajtógázt tartalmazó aeroszolok vizsgálata a palack vizsgálata a porlasztó apparátus vizsgálata a töltet vizsgálata

39 Néhány törzskönyvezett készítmény Aldecin aeroszol (beklometazon-propionát) Astmopent spray (orciprenalin-szulfát) Lidocain spray Oxycort spray (oxitetracikin, hidrokortizon) Plastubol spray (metil-metakrilát, butil-metakrilát kopolimer) Salbutamol aeroszol (szalbutmol-szulfát) Vasopressin orr-spray (lypressin)