GYÓGYSZERKUTATÁS RENDSZERE

Az előadások a következő témára: "GYÓGYSZERKUTATÁS RENDSZERE"— Előadás másolata:

1 GYÓGYSZERKUTATÁS RENDSZERE
Noszál Béla 2006. február 15.

2 Bevezetés a gyógyszerkutatásba
1) Mit kutatunk? 2) Hol kutatjuk? 3) Mennyit kutattunk már? 4) Mennyiért kutatjuk? 5) Hol érdemes kutatni? 6) Mit értünk el idehaza? 7) Milyen szinten kutatjuk? 8) Hogyan tárgyaljuk?

3 Vezérmolekula keresés „Lead”
Hatóanyag fejlesztés Vezérmolekula keresés „Lead” a) Jellemzés logK logk logP NMR, UV-VIS, CD, IR, MS QSAR b) Szuszbsztitúciók „me too” HTS

4 enalapril (Merck-USA) ramipril (Hoechst-Germany) perindopril
5 (0.023) captopril enalapril (Merck-USA) ramipril (Hoechst-Germany) perindopril (Servier-France) cilazpril (Hoffmann-LaRoche-UK) delapril (Takeda-Japan) lizinopril (Merck-USA)

5 Vezérmolekula keresés „Lead”
Hatóanyag fejlesztés Hatóanyag biológiai értékelés Vezérmolekula keresés „Lead” a) Jellemzés a) Toxicitás vizsgálat logK logk logP NMR, UV-VIS, CD, IR, MS QSAR in vitro sejtkultúra állatkísérletek b) Farmakokinetika AD ME Farmakodinámia b) Szuszbsztitúciók c) Klinika, humán „me too” Fázis I. Fázis II. Fázis III. Fázis IV. HTS

6 Az 1963 óta kifejlesztett eredeti magyar gyógyszerek
Bevezetés éve Készítmény neve Kifejlesztő Hatásterület 1963 No-spa Chinoin spazmolitikum 1967 Halidor Egis spazmolitikum 1969 Libexin Chinoin köhögéscsillapitó 1973 Elobromol Chinoin citosztatikum 1974 Probon Chinoin analgetikum 1977 Cavinton Richter memóriajavító 1977 Sensit Chinoin koszorúértágító 1980 Jumex Chinoin antiparkinson ágens 1981 Tobanum Richter antihipertenzív szer 1982 Zyroxyn Richter hepatoprotektív szer 1982 Grandaxin Egis anxiolitikum 1984 Tisacid Alkaloida antacid 1986 Ebrimycin Chinoin antibiotikum 1986 Loderix Egis antiallergikum 1987 Arduan Richter izomrelaxáns 1987 Hevizos Biogal antivirális szer 1989 Osteochin Chinoin oszteoporózis ellen 1992 Enzaprost Chinoin abortiv szer 1996 Curiosin Richter sebkezelés